关于达安欣 - RAS 通路创新药物研发企业
上海达安欣生物医药有限公司
达安欣是一家专注于 RAS 通路创新药物研发的高新技术企业，致力于为全球制药企业提供高质量的原料药和专业的技术服务。作为全球首家具备达拉索尼布 (Daraxonrasib/RMC-6236) FDA DMF 证书的企业（DMF#43871），我们拥有完善的研发体系和严格的质量控制标准，确保每一批次产品都符合国际规范。公司提供高纯度 RAS 抑制剂原料药，纯度超过 99%，质检文件齐全（COA、HPLC、NMR），现货充足，支持快速发货和大包装定制。
高纯度
每批次产品纯度＞99%，确保实验准确性
质检齐全
提供完整 COA、HPLC、NMR 等质检文件
现货充足
常备库存，快速发货，支持大包装定制
核心产品 - Daraxonrasib RAS 抑制剂原料药
CAS 号：2765081-21-6
Daraxonrasib (RMC-6236) - 非共价型 RAS ON 抑制剂
达安欣的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务
- CAS 号
- 2765081-21-6
- 分子量
- 811.06
- 分子式
- C44H58N8O5S
- 性状
- 白色或淡黄色固体
- 保存条件
- 固体低温存储（-20℃ 可保存 3 年）；溶液于 -80°C 可保存 6 个月、-20°C 可保存 1 个月
- 运输方式
- 使用冰袋或蓝冰，低温运输
产品描述
Daraxonrasib（RMC-6236）是一种口服有效的非共价型 RAS（ON）抑制剂， 通过破坏野生型或突变型 RAS 蛋白与 BRAF 的相互作用， 抑制 RAS 下游信号通路。EC50 值低至 1.0-3.1 nM， 在多种动物模型中展现显著的抗肿瘤活性。
活性数据
体外活性
Daraxonrasib 通过形成三联复合体阻断 RAS 与效应蛋白的结合。体外研究显示，其对多种 KRAS 突变癌细胞（如 HPAC、Capan-2、HOS-143B）的增殖抑制 EC50 值在皮摩尔至低纳摩尔范围（1.0-3.1 nM），并能有效抑制下游 pERK 信号通路。
体内活性
Daraxonrasib 在多种动物模型中展现出显著的抗肿瘤活性。单药治疗在 KRAS 突变的人肿瘤异种移植模型（如Capan-2、NCI-H441）中呈剂量依赖性抑制肿瘤生长，25 mg/kg口服给药可有效抑制瘤内 pERK 并缩小肿瘤体积。在免疫活性小鼠胰腺导管癌模型中，该药诱导快速深度的肿瘤消退，该作用依赖于T细胞和树突状细胞。更值得关注的是，Daraxonrasib联合 afatinib 和 SD36 的三联疗法在原位 PDAC 小鼠模型及患者来源异种移植模型中实现了完全肿瘤消退，且超过200天无复发。
参考文献
[1]. Jiang J, et al. Translational and Therapeutic Evaluation of RAS-GTP Inhibition by RMC-6236 in RAS-Driven Cancers. Cancer Discov. 2024 Jun 3;14(6):994-1017.
[2]. Patel H V, et al. The farnesyl transferase inhibitor KO-2806 re-sensitizes relapsing tumors to RAS inhibition. BioRxiv, 2024: 2024.12. 20.629824.
[3]. Long SA, et al. Evaluation of KRAS inhibitor-directed therapies for pancreatic cancer treatment. Front Oncol. 2024 May 10;14:1402128.